万艾可也就是人们俗称的“伟哥”,它的有效成分是枸橼酸西地那非,作用原理是抑制PDE5酶的活性,后者通过cG M P调低一氧化氮产生的效应。而一氧化氮有舒张平滑肌的作用,包括血管平滑肌。也就是说通过提高体内一氧化氮的效应,起到选择性舒张海绵体血管窦从而改善勃起的作用。研究这个药是为了治疗心血管疾病,临床试验却发现一个可爱的副作用:显著提高了男性的性生活质量。

西地那非所抑制的P D E 5酶在阴茎海绵体中表达很高,能高选择性地作用于外生殖器,所以后来主要用于治疗男性的性功能勃起障碍。女性服用西地那非也有舒张阴蒂和阴道的海绵体平滑肌的作用,然而女性在这里得不到多大益处,反而心血管方面的副作用更为明显,所以不建议女性使用。